Sales@medsciencepharm.com    +86-396-2967988
Cont

Van kérdés?

+86-396-2967988

Apr 15, 2024

Kimutatták, hogy a denaverin májenzim-aktivitást vált ki patkányban

A denaverin, egy benzilsav-származék, a fenobarbitál típusú mikroszomális enziminduktorhoz hasonló tulajdonságokat mutat. Lazító hatást fejt ki a szülés előtti méhre, fokozva a szülési csatorna rugalmasságát. Ezenkívül felületi érzéstelenítő, görcsoldó, enyhén nyugtató és lázcsillapító hatása is van.

 

Az állatgyógyászatban a denaverin-hidroklorid alkalmazható a szülés alatti myometrium-összehúzódások szabályozásában. Számos európai országban széles körben alkalmazzák a szülészetben, és az állatorvosi szülészet alapanyagaként szolgál a gördülékenyebb szülési folyamatok biztosításához.

 

A denaverin-hidroklorid relaxáló hatást fejt ki a simaizomszövetekre, különösen a szülés előtti méhben, fokozva a lágy születési csatorna rugalmasságát. Ezenkívül felületi érzéstelenítő, görcsoldó, enyhén nyugtató és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik.

 

Sertéseknél, teheneknél és juhoknál szubkután, intramuszkuláris vagy intraperitoneális beadást követően a denaverin-hidroklorid 15-30 percen belül kifejti hatását. Míg az izomrelaxáns hatás több óráig is eltarthat, a fájdalomcsillapító hatás általában 90 percig is fennáll. Ezenkívül kiegészíti az oxitocin hatását, és additív reakciót mutat a morfinnal. A denaverinről megfigyelték, hogy patkányokban májenzim-aktivitást vált ki.

 

Patkányokban orális adagolást követően a változatlan denaverin körülbelül 33%-a ürül ki a vizelettel 24 órán belül, minimális szintet 48 óra elteltével észleltek, ami azt jelzi, hogy nem halmozódott fel jelentős mértékben a szervezetben. Az anyagcsere-vizsgálatok a denaverin tizenkét metabolitját tárták fel patkány vizeletben, tisztázva a metabolikus útjait, beleértve az észterhasadást, az oxidatív O-dealkilezést és az N-dealkilezést.

 

A tömegspektrometria nyolc metabolitot azonosított, köztük benzilsavat, 2,2-difenil-(2-dimetilamino-etil)-acetátot, N-demetil-1-ot és 3,3-difenil-morfolint{{ 9}}on, difenil-ecetsav, metil- és etil-(2-(2-etil-butoxi)-2, 2-difenil)-acetát és metil-benzilát. Ezek közül a metabolitok közül a benzilsav és a 3-3-difenil-morfolin-2- a patkányok domináns anyagcseretermékei.

A szálláslekérdezés elküldése