A fehérje gyógyszerek szerkezeti jellemzői

A fehérjemolekulák kémiai szerkezete határozza meg aktivitásukat, az aktivitást befolyásoló szerkezeti tényezők főként az aminosavak és ezek sorrendje, terminális csoportjai, peptidláncai és diszulfidkötési pozíciói. Emellett a gyógyszer térszerkezete, vagyis a kétdimenziós és háromdimenziós szerkezete is befolyásolja a biológiai aktivitást. Ezenkívül a peptidek és fehérjék molekulatömege gyakran több ezer-százezer, a részecskeméret pedig 1-100 nm között van, ami nem képes áthatolni a félig áteresztő membránon.
A fehérje gyógyszerek in vivo és in vivo instabilok
A fehérjegyógyszerek inaktiválhatók különféle komplex kémiai lebomlásokkal és fizikai változásokkal az in vivo és in vivo és in vivo környezetben, mint például a koaguláció, kicsapás, racém, hidrolízis, deacilamino stb.
A stabilitás javítására szolgáló módszerek közé tartozik (1) enyhe gyártási körülmények, például hőmérséklet, mechanikai keverési erősség és szerves oldószer kiválasztása, az aszeptikus körülmények ellenőrzése, a tartályok adszorpciós hatása, nedvesség szabályozása, alacsony hőmérsékletű hűtés stb. (2) A megfelelő recept megtervezése, mint PH, pufferpár, elektrolit; Adjunk hozzá megfelelő stabilizátorokat, liofilizált védőanyagokat, polimerizációs inhibitorokat, például nemionos felületaktív anyagokat, cukrot, mannitot, szorbitot, PEG-et, humán szérumalbumint stb., és készítsünk klatrátokat.
A fehérje gyógyszerek felszívódási jellemzői
A fehérjegyógyszerek felezési ideje rövid, nagy a clearance-e, nagy molekulatömege, gyenge permeabilitása, könnyen elpusztíthatók az enzimek és baktériumok a szervezetben és a testnedvekben, alacsony a biológiai hozzáférhetősége nem injekciós beadás esetén, általában csak néhány százalék, mint pl. Az orális leuprorelin-acetát kutyákban kevesebb, mint 3 százalék. A fehérje gyógyszerek felszívódásának javítására szolgáló módszerek általában magukban foglalják a kémiai módosítást vagy prekurzor gyógyszerekké való előállítást, enziminhibitorok, felszívódást elősegítő anyagok alkalmazását és a megfelelő dózisforma védelem kiválasztását.